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Cyprotex - Especialistas em ADMET

A Cyprotex é uma empresa especializada em ADMET, incluindo abordagens de modelagem in vitro e in silico. Temos laboratórios no Reino Unido, perto de Manchester, e nos EUA (em Watertown, perto de Boston).

A Cyprotex atende às indústrias farmacêutica e de biotecnologia, de produtos químicos e agroquímicos, de cosméticos e de cuidados pessoais.  Mais de 1700 organizações confiam nos produtos da Cyprotex para suas necessidades de pesquisa em ADMET.

Em 2010, a Cyprotex adquiriu a Apredica, uma empresa com sede nos Estados Unidos, pioneira em toxicologia preditiva e pesquisa personalizada em ADME. Além disso, a Cyprotex adquiriu os ativos e a tecnologia (CellCiphr®) da Cellumen, uma empresa especializada em predição toxicológica usando triagem de alto conteúdo aliada a um sistema de classificação único.

Nossos serviços

Serviços ADME/PK in vitro

Metabolismo In vitro
  • Fenotipagem de reação do citocromo P450 e UGT
  • Estabilidade microssomal
  • Ligação microssomal
  • Estabilidade S9
  • Estabilidade nos hepatócitos
  • Estabilidade no plasma
  • Inibição do citocromo P450 (IC50)
  • Inibição do citocromo P450 (Ki)
  • Inibição tempo-dependente (ponto único)
  • Inibição tempo-dependente (deslocamento IC50)
  • Inibição tempo-dependente (kinact/KI)
  • Inibição da UGT
  • Ativação dos receptores nucleares PXR e AhR
  • Indução do citocromo P450
  • Identificação e perfil de metabólitos
Metabolismo polimórfico e não mediado pelo CYP
  • Fenotipagem de reação para MAO
  • Inibição da MAO
  • Fenotipagem de reação para CE
  • Inibição da CE
  • Fenotipagem de reação para AO
Permeabilidade e transportadores in vitro
  • PAMPA (Parallel Artificial Membrane Permeation Assay)
  • Permeabilidade em células Caco-2
  • Permeabilidade em células MDCK (tipo selvagem)
  • Substrato e inibição do MDR1-MDCK (P-gp)
  • Inibição da BSEP
  • Substrato e inibição do BCRP
  • Substrato e inibição do OATP1B1
  • Substrato e inibição do OATP1B3
  • Substrato e inibição do OAT1
  • Substrato e inibição do OAT3
  • Substrato e inibição do OCT1
  • Substrato e inibição do OCT2
  • Substrato e inibição do MATE1
  • Substrato e inibição do MATE2K
  • Outras análises de transportadores disponíveis
Propriedades fisicoquímicas
  • Determinação da solubilidade por turbidimetria
  • Determinação da solubilidade por termodinâmica
  • Lipofilicidade (LogD)
  • pKa e logP
  • Estabilidade química
Ligação proteica
  • Ligação proteica plasmática
  • Ligação ao sangue total
  • Ligação ao tecido cerebral
  • Ligação microssomal
  • Relação sangue/plasma
Farmacocinética e bioanálise
  • Serviços farmacocinéticos
  • Desenvolvimento e qualificação de métodos bioanalíticos avançados
  • Identificação e perfil de metabólitos

Serviços toxicológicos

Mecanismos da toxicidade
  • Fosfolipidose e esteatose
  • Lisossomotropismo
  • Hemólise
  • Cardiotoxicidade (MEA - eCiphrCardio)
  • Fototoxicidade
  • Sensibilização dérmica (KeratinoSens™)
  • Toxicidade mitocondrial (HCS, Glu/Gal, Seahorse)
  • Avaliação de metabólitos reativos
  • Viabilidade celular (MTT, LDH e NR)
  • Neurotoxicidade (MEA - eCiphrNeuro)
  • Segurança hERG
  • Regulação genética toxicológica
  • Serviço toxicológico personalizado
  • Serviço em microtecidos 3D
Sistemas multiplexados
  • Painel de triagem de citotoxicidade
  • Irritação respiratória
  • Fosfolipidose e esteatose
  • CellCiphr® Premier
Genotoxicidade
  • GreenScreen HC™
  • Teste de Ames
  • Teste de micronúcleos in vitro
  • Danos no DNA por γH2AX
  • Cometa in vitro

In Silico

Modelagem PBPK
  • Cloe® PK
  • Previsão farmacocinética utilizando modelagem PBPK e ADME in vitro e dados físicoquímicos
  • Cloe® HIA
  • Previsão da absorção intestinal humana utilizando um modelo fisiológico, em combinação com solubilidade, pKa e os dados de permeabilidade Caco-2
  • Modelagem personalizada
  • Modelos químicos específicos
Modelagem QSAR
  • Modelagem QSAR
  • QSAR automatizada
  • Projetos de modelagem QSAR customizados
  • Sistema proprietário para modelagem QSAR automatizada

Novas tecnologias

Oferecemos uma série de novas tecnologias, algumas das quais são exclusivas da Cyprotex. Estas tecnologias incluem:

CellCiphr® Premier - Investiga um painel ampliado de endpoints toxicológicos de HCS estabelecidos em vários pontos temporais para as células metabolizantes replicantes e primárias, combinando esta informação com a medição ou a previsão de Cmax (usando o Cloe® PK, nosso programa de predição farmacocinética) para corrigir a exposição.

Análises baseadas em células modificadas ("knock-out") de transportador - Utiliza linhas celulares funcionais simples e duplas modificadas (MDR1, BCRP e MRP2). As células são criadas pela Sigma® Life Science e são derivadas de células Caco-2 humanas para garantir que não haja interferência de transportadores animais. O sistema pode elucidar com eficácia a atividade de transportadores específicos sem a necessidade de inibidores químicos.

Serviço em microtecidos 3D - Realizado usando uma variedade de microtecidos em 3D desenvolvidos através de diversas técnicas. Os microtecidos representam bem o tecido nativo permitindo a administração de dosagem a longo prazo em um tipo de célula metabolicamente competente.

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