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Cyprotex – ADME-Tox 领域的专家

Cyprotex 是一家通过体外试验以及计算机模型分析方法,专业从事药物吸收、分布、代谢、排泄及毒性 (ADME-Tox) 研究的公司。Cyprotex 成立于 1999 年,2002 年在伦敦证券交易所二板市场上市。我们在英国曼彻斯特附近以及美国(波士顿附近的沃特敦和卡拉马祖两地)设有实验室。

Cyprotex 所服务的市场领域包括医药、生物技术、化学、农业化学以及化妆品与个人护理用品。有超过 1000 家企业和机构依赖于 Cyprotex 提供的 ADME-Tox 研究服务。

2010 年 Cyprotex 收购了从事预测毒理学以及 ADME 定制研究的美国 Apredica 公司。此外,Cyprotex 还收购了 Cellumen 公司的资产和技术 (CellCiphr®)。Cellumen 是一家通过高内涵药物筛选以及独特的分类体系从事毒理学预测的公司。

2014 年 Cyprotex 收购了位于卡拉马祖的 CeeTox 公司的业务和资产。CeeTox 主要从事化妆品、个人护理用品和化学行业中的 GLP 和非 GLP 服务,其中包括皮肤、眼部刺激以及内分泌干扰测定。

服务项目

体外 ADME 和药动学服务

体外代谢
  • 细胞色素 P450 和 UGT 反应表型确定
  • 微粒体代谢稳定性测定
  • 微粒体结合测定
  • S9 代谢稳定性测定
  • 肝细胞稳定性测定
  • 血浆稳定性测定
  • 细胞色素 P450 活性抑制测定 (IC50)
  • 细胞色素 P450 活性抑制测定 (Ki)
  • 时间依赖性活性抑制测定(单点)
  • 时间依赖性活性抑制测定(IC50 位移)
  • 时间依赖性活性抑制测定 (kinact/KI)
  • UGT 活性抑制测定
  • PXR 和 AhR 核受体活化
  • 细胞色素 P450 活性诱导测定
  • 代谢谱分析和鉴定
多态以及非 CYP 介导的代谢
  • MAO 反应表型确定
  • MAO 活性抑制测定
  • CE 反应表型确定
  • CE 活性抑制测定
  • AO 反应表型确定
体外通透性和转运体
  • 平行人造膜通透性测定 (PAMPA)
  • Caco-2 细胞通透性测定
  • 犬肾细胞(野生型)通透性测定
  • MDR1-MDCK (P-gp) 底物和抑制测定
  • BSEP 抑制测定
  • BCRP 底物和抑制测定
  • OATP1B1 底物和抑制测定
  • OATP1B3 底物和抑制测定
  • OAT1 底物和抑制测定
  • OAT3 底物和抑制测定
  • OCT1 底物和抑制测定
  • OCT2 底物和抑制测定
  • MATE1 底物和抑制测定
  • MATE2K 底物和抑制测定
  • 其他转运体测定服务
理化属性
  • 浊度法溶解度测定
  • 热动力法溶解度测定
  • LogD
  • pKa 和 logP
  • 化学稳定性
蛋白质结合
  • 血浆蛋白质结合测定
  • 全血结合测定
  • 脑组织结合测定
  • 微粒体结合测定
  • 血液/血浆浓度比测定
药代动力学与生物分析
  • 药代动力学服务
  • 高级生物分析方法的开发与验证
  • 代谢谱分析和鉴定

毒理学服务

毒性机制
  • 磷脂质病和脂肪变性测定
  • 溶酶体捕获测定
  • 溶血实验
  • 心脏毒性测定 (MEA - eCiphrCardio)
  • 线粒体毒性测定 (HCS、Glu/Gal、Seahorse)
  • 活性代谢物评估
  • 细胞存活率检测(噻唑蓝、乳酸脱氢酶和中性红)
  • 神经毒性测定 (MEA - eCiphrNeuro)
  • hERG 安全性测定
  • 毒理基因调控的分析鉴定
  • 客户定制的毒理学服务
  • 3D 微组织服务
多元复合毒理分析系统
  • 细胞毒性筛选系统
  • 呼吸刺激测定
  • 磷脂质病和脂肪变性测定
  • CellCiphr® 图谱分析
遗传毒性
  • GreenScreen HC™
  • 回复突变试验
  • 体外微核试验
  • γH2AX DNA 损伤检测
  • 体外彗星试验

计算机模型分析

PBPK 模型分析
  • Cloe® 药动学服务

  • Cloe® 健康影响评定服务

  • 客户定制的模型分析
  • 使用 PBPK 模型分析方法和体外 ADME 及物理化学数据,进行药动学测试的预估
  • 利用生理模型以及溶解度、 pKa 和 Caco-2 通透性数据,预测人类的肠吸收能力
  • 特定化学模型
QSAR 模型分析
  • QSAR 模型分析
  • 自动化 QSAR
  • 定制的 QSAR 模型分析项目
  • 用于自动 QSAR 模型分析的专属系统

皮肤和眼部服务(GLP 和非 GLP 服务)

皮肤和眼部
  • 皮肤刺激试验
  • 皮肤腐蚀试验
  • 皮肤致敏性试验 (DPRA, KeratinoSens™ 和 SenCeeTox®)
  • 皮肤吸收测定
  • 光毒性测定
  • 眼部刺激测定

内分泌干扰服务(GLP 和非 GLP 服务)

内分泌干扰筛选系统(OPPTS 890 系列)
  • 雄激素受体结合测定
    (OPPTS 890.1150)
  • 芳香酶人体重组试验
    (OPPTS 890.1200)
  • 激素受体结合测定
    (OPPTS 890.1250)
  • 雌激素受体转录激活测定(OPPTS 890.1300)
  • 类固醇生成测定
    (OPPTS 890.1550)
内分泌干扰筛选测定
  • 雄激素受体结合测定
  • 雌激素受体 α 结合测定
  • 雌激素受体 β 结合测定
  • 雌激素受体转录激活测定
  • 雄激素受体转录激活测定
  • 类固醇生成测定

新技术

我们提供多种新技术,其中部分是 Cyprotex 的专属技术。这些技术包括:

CellCiphr® 图谱分析 - 利用在增殖细胞和原代细胞中通过多个时间点确定的扩展高内涵筛选毒理指标组合进行检测,同时将其与实测或预测的 Cmax 数据(使用我们的药动学预测项目 Cloe® PK 获得)相结合,以针对暴露情况进行纠正。

SenCeeTox® 皮肤致敏性测定 – 通过多参数的方法(细胞存活率、谷胱甘肽水平的降低以及相关基因表达中的变化),利用 2D 或 3D 体外模型预测潜在的皮肤致敏性。其中的 3D 模型可用于试验乳霜或乳液形式的最终产品,或是不可溶的化学制剂。

以转运蛋白基因敲除细胞为基础的测定服务 - 采用功能性 MDR1、BCRP 和 MRP2 单双敲除细胞系。细胞是由 Sigma® Life Science 公司用人类 Caco-2 细胞制成,确保不受动物转运蛋白基因的干扰。该系统可在不使用化学抑制剂的情况下有效测定特定转运蛋白基因的活动情况。

3D 微组织服务 - 使用经各种技术生成的 3D 微组织提供服务。微组织与本体组织非常接近,可在具备代谢能力的细胞类型中进行长期药剂测试。

合作伙伴

Cyprotex 与伙伴公司密切协作,为我们的客户提供专业测定服务和一体化药物探索服务。我们的合作伙伴包括:

Sygnature Discovery

- 体化药物探索
Sygnature 专注药物化学领域

Sirius Analytical

– 理化特征分析
Sirius 是理化属性测定领域的领导者。

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