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シプロテクス: ADME-Toxの専門家

シプロテクス(Cyprotexは、in silicoin vitro のアプローチを含んだADME-Tox試験を専門とする研究受託機関です。シプロテクスは1999年に設立され。

私たちは英国(マンチェスター近郊)と米国(ウォータータウン)で研究所を運営し、受託試験サービスを提供しております。

ADME-Toxの研究サービス提供先は製薬・バイオ・化学薬品・農薬品業界など多岐に及び、1700を超える組織のお客様から高い信頼を得ております。

更に、私たちは2010年に米国のpredictive toxicology とcustomised ADME researchのパイオニアの Apredica社を買収しました。また、high content screening (HCS)と独特な分類システムを活かしたCellumen社のCellCiphr試験技術(肝臓毒性HCS試験)も取得しました。

提供サービス

In vitro ADMEPK試験サービス

in vitro 代謝
  • シトクロム P450・UGT 反応表現型
  • ミクロソーム安定性
  • ミクロソーム結合
  • S9 安定性
  • 肝細胞安定性
  • 血漿安定性
  • シトクロム P450阻害 (IC50
  • シトクロム P450 阻害 (Ki
  • 時間依存的阻害(シングルポイント)
  • 時間依存的阻害 (IC50 シフト)
  • 時間依存的阻害 (kinact/KI
  • UGT 阻害
  • PXR/AhR 核内受容体の活性
  • シトクロム P450 誘導
  • 代謝物プロファイリングと同定
多様性代謝と非 CYP 媒介代謝
  • MAO 反応表現型
  • MAO 阻害
  • CE 反応表現型
  • CE 阻害
  • AO 反応表現型
in vitro 透過性とトランスポーター
  • PAMPA
  • Caco-2 透過性
  • MDCK(野生型)透過性
  • MDR1-MDCK(P-gp)基質と阻害
  • BSEP 阻害
  • BCRP 基質と阻害
  • OATP1B1 基質と阻害
  • OATP1B3 基質と阻害
  • OAT1 基質と阻害
  • OAT3 基質と阻害
  • OCT1 基質と阻害
  • OCT2 基質と阻害
  • MATE1 基質と阻害
  • MATE2K 基質と阻害
  • 他のトランスポーターアッセイも使用可能
物理化学的性質
  • 比濁法による溶解度
  • 熱力学的溶解度
  • LogD
  • pKa と logP
  • 化学的安定性
蛋白結合
  • 血漿蛋白結合
  • 全血結合
  • 脳組織結合
  • ミクロソーム結合
  • 血液/血漿比
薬物動態とバイオアナリシス
  • 薬物動態サービス
  • 高度なバイオアナリシス分析法の開発と品質管理
  • 代謝物プロファイリングと同定

毒性試験サービス

毒性のメカニズム
  • リン脂質症と脂肪症
  • リソソーム内への捕捉
  • 溶血
  • 心毒性試験(MEA - eCiphrCardio)
  • 光毒性試験
  • ミトコンドリア毒性試験(HCS、Glu/Gal、Seahorse)
  • 反応性代謝物の評価
  • 細胞生存性(MTT、LDH、ニュートラルレッド法)
  • 神経毒性試験(MEA - eCiphrNeuro)
  • hERG 安全性
  • 毒性遺伝子制御
  • カスタム毒性試験サービス
  • 3 次元微小組織の作製サービス
  • 皮膚感作性試験(KeratinoSens™)
マルチプレックスシステム
  • 細胞毒性スクリーニング試験パネル
  • 気道刺激性
  • リン脂質症と脂肪症
  • CellCiphr® Premier
遺伝毒性試験
  • GreenScreen HC™
  • エームス試験
  • in vitro 小核試験
  • γH2AX DNA 損傷
  • in vitro コメットアッセイ

In Silico サービス

PBPK モデリング
  • Cloe® PK

  • PBPK モデリング及び in vitro ADME と物理化学的データを用いた薬物動態予測
  • Cloe® HIA
  • 溶解度、pKa 及び Caco-2 透過性データを組み合わせた生理学モデルによるヒト腸吸収性の予測
  • カスタムモデリング
  • 化学物質特異モデル
QSAR モデリング
  • QSAR モデリング
  • Auto QSAR
  • QSAR モデリングのカスタムプロジェクト
  • 自動 QSAR モデリング用弊社独自システム

新規試験・技術

弊社ではシプロテクスのユニークかつExclusiveな新規試験・技術を提供しております:

CellCiphr® Premier - 複製細胞・一次代謝細胞双方における複数のタイムポイントで割り出された HCS の毒性エンドポイントの拡張パネルを検査し、これを測定または予測される Cmax(弊社の薬物動態予測プログラム Cloe® PKを使用)と結びつけて、曝露を補正します。

トランスポーターノックアウト細胞ベースアッセイ -機能性の MDR1、BCRP と MRP2 のシングルおよびダブルノックアウト細胞株を利用します。これらの細胞は Sigma® Life Science で作製されており、動物トランスポーターからの妨害が一切ないようにするため、ヒト Caco-2 細胞由来です。同システムでは、化学阻害剤を必要とせずに、特異的トランスポーター活性を効果的に解明できます。

3 次元微小組織サービス - 幅広い手法で作製されるさまざまな 3 次元微小組織を用いて行います。この微小組織は天然組織にほぼ同等であり、代謝能を有する細胞タイプでの長期投与が可能になります。

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