EnglishBrazilian Chinese Japanese Russian Spanish

Компания Cyprotex – специалисты в изучении фармакокинетических процессов ADME-Tox

Компания Cyprotex специализируется в изучении фармакокинетических процессов ADME-Tox (всасывание, распределение, метаболизм, экскреция в сочетании с токсикологией), в том числе с применением методов моделирования in vitro и in silico. Компания Cyprotex основана в 1999 году, а в 2002 году зарегистрирована на Альтернативном инвестиционном рынке Лондонской фондовой биржи. Лаборатории компании располагаются в Великобритании, неподалеку от Манчестера, и в США (Уотертаун, вблизи Бостона, и в Каламазу).

Cyprotex обслуживает компании, работающие на рынке фармацевтической, биотехнологической, химической, косметической продукции и предметов личной гигиены. Свыше 1000 организаций доверяют компании Cyprotex изучение фармакокинетических процессов ADME-Tox применительно к своим исследовательским нуждам.

В 2010 году компания Cyprotex приобрела работающую в США компанию Apredica, новатора в области прогностической токсикологии и в проведении заказных исследований процессов ADME. Кроме того, компания Cyprotex приобрела активы и технологию CellCiphr® компании Cellumen, которая занимается токсикологическим прогнозированием с использованием одновременного многопараметрического анализа в сочетании с уникальной классификационной системой.

В 2014 году компания Cyprotex приобрела коммерческую структуру и активы компании CeeTox, расположенной в Каламазу. В своей деятельности компания CeeTox в значительной степени сосредоточилась на услугах проведения клинических исследований как с соблюдением требований надлежащей лабораторной практики, так и без их применения, в области косметических средств и предметов личной гигиены, а также в химической промышленности, в том числе методами кожных проб, тестирования на слизистой оболочке глаз и анализов расщепления в эндокринной системе.

Наши услуги

In Vitro ADME и услуги по изучению фармакокинетики

Метаболизм in vitro
  • Фенотипирование цитохрома P450 и УДФ-глюкуронилтрансферазы
  • Микросомальная стабильность
  • Микросомальное связывание
  • Стабильность состава фракции S9
  • Устойчивость гепатоцитов
  • Стабильность плазменной концентрации
  • Угнетение цитохрома P450 (IC50)
  • Угнетение цитохрома P450 (Ki)
  • Динамическое угнетение фермента (один критерий оценки)
  • Динамическое угнетение цитохрома (при изменении IC50)
  • Динамическое угнетение (kinact/KI)
  • Угнетение УДФ-глюкуронилтрансферазы
  • Активация ядерных рецепторов PXR и AhR
  • Индукция цитохрома P450
  • Распознавание профиля и идентификация метаболитов
Полиморфический и не-CYP-опосредованный метаболизм
  • Фенотипирование реакции моноаминоксидазы (МАО)
  • Угнетение МАО
  • Фенотипирование реакции карбоксилэстеразы (КЭ)
  • Угнетение КЭ
  • Фенотипирование реакции альдегидоксидазы (AO)
In vitro проницаемость и транспортеры
  • Технология параллельного анализа проницаемости искусственных мембран (PAMPA)
  • Проницаемость культуры клеток Caco-2
  • Проницаемость клеток эпителия почек собак MDCK («дикий» тип)
  • Субстрат и угнетение клеток MDCK, трансинфицированных геном человека MDR1- (P-gp)
  • Угнетение белка-переносчика солей желчных кислот (BSEP)
  • Субстрат и угнетение белка резистентности рака молочной железы (BCRP)
  • Субстрат и угнетение транспорта органических анионов OATP1B1
  • Субстрат и угнетение транспорта органических анионов OATP1B3
  • Субстрат и угнетение транспорта органических анионов OAT1
  • Субстрат и угнетение транспорта органических анионов OAT3
  • Субстрат и угнетение транспорта органических катионов OCT1
  • Субстрат и угнетение транспорта органических катионов OCT2
  • Субстрат и угнетение MATE1
  • Субстрат и угнетение MATE2K
  • Возможно проведение анализов на другие транспортеры
Физико-химические характеристики
  • Оценка растворимости по методу турбидиметрического титрования
  • Термодинамическая растворимость
  • LogD
  • pKa и logP
  • Стойкость к воздействию химических веществ
Связывание с белками
  • Связывание с белками плазмы крови
  • Связывание в цельной крови
  • Связывание с тканями головного мозга
  • Микросомальное связывание
  • Соотношение связывания в цельной крови к связыванию в плазме
Фармакокинетика и биоанализ
  • Услуги, связанные с изучением фармакокинетики
  • Передовой биоаналитический метод разработки и валидации
  • Распознавание профиля и идентификация метаболитов

Услуги, связанные с изучением токсикологии

Механизмы развития токсичности
  • Фосфолипидоз и стеатоз
  • Лизосомальный захват
  • Гемолиз
  • Кардиотоксичность (микроэлектродная матрица (МЭМ) - eCiphrCardio)
  • Митохондриальная токсичность (HCS, Glu/Gal, анализатор Seahorse)
  • Определение реактивных метаболитов
  • Жизнеспособность клетки (МТТ-тест, LDH и тест с нейтральным красным)
  • Нейротоксичность (МЭМ - eCiphrNeuro)
  • Безопасность гена hERG
  • Регуляция работы генов токсичности
  • Специализированные услуги, связанные с изучением токсикологии
  • Услуги по созданию трехмерных моделей микротканей
Мультиплексные системы
  • Скрининговая панель цитотоксичности
  • Раздражение дыхательных путей
  • Фосфолипидоз и стеатоз
  • Определение профиля по технологии CellCiphr®
Генотоксичность
  • Тест GreenScreen HC™
  • Тест Эймса
  • In vitro микроядерный тест
  • Повреждение ДНК γH2AX
  • In vitro тест Comet

In Silico

Фармакокинетическое моделирование на физиологической основе
  • Программа фармакокинетического прогнозирования Cloe® PK

  • Фармакокинетическое прогнозирование с использованием фармакокинетического моделирования на физиологической основе и in vitro ADME в сочетании с физико-химическими данными
  • Программа фармакокинетического прогнозирования Cloe® HIA
  • Прогнозирование кишечного всасывания у человека с использованием физиологической модели в сочетании с данными о растворимости, pKa и проницаемости культуры клеток Caco-2
  • Заказное моделирование
  • Специальные химические модели
Моделирование количественных зависимостей структура-активность (QSAR)
  • Моделирование QSAR
  • Автоматизированное моделирование QSAR
  • Специальные проекты моделирования QSAR
  • Запатентованная система для автоматизированного моделирования QSAR

Кожные пробы и тестирование на слизистой оболочке глаза (с соблюдением требований надлежащей лабораторной практики и без их применения)

Кожные пробы и анализ раздражения слизистой оболочки глаз
  • Тест на раздражение кожи
  • Тест на разъедание кожи
  • Сенсибилизация кожи (DPRA, KeratinoSens™ и SenCeeTox®)
  • Всасывание через кожу
  • Фототоксичность
  • Раздражение слизистой оболочки глаз

Услуги по анализу расщепления в эндокринной системе (с соблюдением требований надлежащей лабораторной практики и без их применения)

Скрининговая панель для анализа расщепления в эндокринной системе (OPPTS Series 890)
  • Связывание рецепторов андрогенов (OPPTS 890.1150)
  • Рекомбинантная человеческая ароматаза (OPPTS 890.1200)
  • Связывание рецепторов эндокринной системы (OPPTS 890.1250)
  • Транскрипционная активация рецепторов эстрогенов (OPPTS 890.1300)
  • Стероидогенез (OPPTS 890.1550)
Скрининговый анализ расщепления в эндокринной системе
  • Связывание рецепторов андрогенов
  • α-связывание рецепторов эстрогенов
  • β-связывание рецепторов эстрогенов
  • Трансактивация рецепторов эстрогенов
  • Трансактивация рецепторов андрогенов
  • Стероидогенез

Новые технологии

Предлагаем вашему вниманию несколько новых технологий, некоторые из них предоставляются исключительно компанией Cyprotex. К ним относятся:

Технология CellCiphr® Premier. Позволяет изучать расширенную панель токсикологических конечных критериев оценки одновременного многопараметрического анализа в первичных и в реплицированных клетках, в которых протекает метаболизм, и соотносит эти показатели с измеренной или прогнозируемой величиной Cmax (с использованием программы фармакокинетического прогнозирования Cloe® PK) для корректировки длительности воздействия препарата.

Анализ сенсибилизации кожи SenCeeTox®. Использует многопараметрическую методику (жизнеспособность клеток, исчерпание глютатиона и изменения экспрессии соответствующих генов) для прогнозирования потенциала сенсибилизации кожи в двумерной или трехмерной in vitro модели. Трехмерная модель может использоваться для тестирования конечных продуктов, таких как кремы или лосьоны, а также нерастворимых химических веществ.

Клеточный анализ с инактивацией белков-транспортеров. В этой технологии используются клеточные линии с выключением одного или двух генов, обусловливающих множественную лекарственную устойчивость MDR1, BCRP и MRP2. Клетки производит компания Sigma® Life Science посредством выделения их из культуры клеток Caco-2, за счет чего обеспечивается невозможность воздействия переносчиков лекарственных препаратов животных. С помощью этой системы можно эффективно рассчитать активность специфических переносчиков, при этом нет необходимости в применении химических ингибиторов.

Услуги по изучению трехмерных моделей микротканей. Эта технология реализуется с помощью широкого диапазона трехмерных микротканей, создаваемых самыми разными методами. Микроткани очень близко воспроизводят нативные ткани, что обеспечивает длительное ведение прапарата в метаболически компетентные клетки.

Наши партнеры

Компания Cyprotex тесно сотрудничает с предприятиями-партнерами для предоставления нашим клиентам специализированных тестов и интегрированных по разработке лекарственных препаратов. Наши партнеры:

Компания Sygnature Discovery

в комплексной разработке лекарственных препаратов
Компания Sygnature специализируется в области медицинской химии.

Компания Sirius Analytical

в определении физико-химических характеристик
Компания Sirius является лидером в определении физико-химических свойств препаратов.

Наши контакты

back to top
Contact us